Neurofarmakológia sa vo vedeckej oblasti objavuje na začiatku 20. storočia, pretože nakoniec vedci dokázali porozumieť základom nervového systému a tomu, ako navzájom nervy komunikujú. Pred týmto objavom sa našli lieky, ktoré nejakým spôsobom demonštrovali vplyv jeho účinku na nervový systém.
V roku 1930 začali francúzski vedci pracovať so zlúčeninou nazývanou fenotiazín s cieľom a nádejou na syntézu lieku, ktorý dokáže bojovať proti malárii, čo však bol pre vedu neúspešný pokus. Avšak bolo preukázané, že majú sedatívne účinky s tým, čo sa objavili účinky prospešné pre pacientov s ochorením Parkinsonovej.
Koncom 40. rokov 20. storočia boli vedci schopní identifikovať neurotransmitery, ako je norepinefrín (podieľajú sa na kontrakcii krvných ciev a zvyšovaní srdcového rytmu a krvného tlaku). Dopamín (látka, ktorej nedostatok je prítomný pri Parkinsonovej chorobe), serotonín (známy pre svoje výhody pri depresii), vynález fixácie napätia v roku 1949 a nervový akčný potenciál boli historickými udalosťami v neurofarmakológii umožňujúcimi Vedci skúmajú, ako neurón v sebe spracováva informácie.
Tento rozsah je veľmi široký a zahŕňa mnoho aspektov nervového systému od manipulácie s jedným neurónom až po celé oblasti mozgu, miechy a periférnych nervov. Pre lepšie pochopenie základov vývoja liekov je najskôr potrebné pochopiť, ako navzájom komunikujú neuróny.
Neurológia je nakoniec založená na štúdiu toho, ako lieky ovplyvňujú funkciu buniek v nervovom systéme a neuronálnych mechanizmoch, ktoré ovplyvňujú správanie. Existujú dve hlavné vetvy neurológie: behaviorálna: vychádza zo štúdie toho, ako Drogy ovplyvňujú správanie živých a molekulárnych bytostí: zahŕňa štúdium neurónov a ich neurochemických interakcií s cieľom vytvoriť lieky, ktoré prospievajú neurologickému systému mozgu. Obidve oblasti súvisia, pretože sa zaoberajú okrem iného vzťahmi neurotransmiterov, neuroleptík, neurohormónov, neuromodulátorov, enzýmov.
